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13 marzo 2017 1 13 /03 /marzo /2017 22:08
 

Los opiáceos son los medicamentos más eficaces para aliviar el dolor, pero los efectos secundarios que los acompañan limitan en gran medida su uso. Ahora, una investigación dirigida desde la Charité-Universitätsmedizin de Berlín ha desarrollado un fármaco opiáceo con propiedades analgésicas que sólo actúa en los focos de inflamación. Eso evita que se produzcan los efectos adversos típicos de este grupo de fármacos, tal y como publica esta semana Science 

Los medicamentos opiáceos deben su nombre a que en sus orígenes se obtenían a partir del opio, como la morfina o la heroína, aunque actualmente muchos se sintetizan químicamente. Al unirse a receptores específicos de las neuronas, a los que de forma natural se unen las endorfinas, inhiben fuertemente la sensación de dolor –su principal uso clínico– pero también producen náuseas, estreñimiento, desorientación y dificultades para respirar.

Adicción letal

Además, si se usan repetidamente, pueden generar adicción, y a dosis elevadas resultan letales. Eso ha llevado a la llamada crisis de los opiáceos en Estados Unidos, donde la compra de estas sustancias en farmacias se ha cuadriplicado en cinco años, según datos de los Centros para el Control y Prevención de Enfermedades (CDC por sus siglas en inglés).

Los opiáceos deben su nombre a que originalmente se obtenían a partir del opio. Son eficaces para tratar el dolor, pero generan adicción
Los opiáceos deben su nombre a que originalmente se obtenían a partir del opio. Son eficaces para tratar el dolor, pero generan adicción (BackyardProduction / Getty Images/iStockphoto)

Esta problemática es la que impulsó a Christoph Stein, investigador de la Universidad Libre de Berlín y líder del estudio, a desarrollar un nuevo opiáceo que sólo actuase en las neuronas de las lesiones, es decir, en el propio origen del dolor.

“Sabíamos por trabajos anteriores que los opiáceos funcionan mejor en los tejidos inflamados”, relata el investigador alemán por correo electrónico a Big Vang. Otros estudios habían demostrado que cuando se produce daño en un tejido, éste se vuelve ligeramente más ácido; y por otra parte, que la acidez potencia la actividad de los opiáceos.

Un fármaco de diseño

El equipo de Stein ató cabos. A partir del opiáceo sintético fentanil, uno de los más potentes, diseñaron por ordenador una variante que sólo se une a su receptor cuando lo rodea un medio más ácido de lo que es normal dentro del cuerpo humano.

A continuación, testaron el nuevo fármaco, llamado NFEPP, en ratas. Aunque ha resultado ser menos eficaz que el fentanil, no produce ninguno de los efectos secundarios del opiáceo tradicional, ni siquiera a dosis a las que el último es letal para los animales.
La falta de efectos secundarios del NFEPP se debe a que, gracias a su diseño y a diferencia de otros opiáceos, ignora las neuronas del cerebro y en la médula espinal, según destaca por teléfono Rafael Maldonado, catedrático de farmacología de la Universitat Pompeu Fabra (UPF). Es precisamente ahí donde esta familia de fármacos produce las náuseas, la desorientación, los problemas respiratorios y la adicción.
El próximo paso serán los estudios toxicológicos en animales; se espera que los ensayos clínicos en humanos empiecen en tres o cuatro años
 

“En la mayor parte de los cuadros de dolor, los opiáceos [tradicionales] son los medicamentos que muestran una mayor eficacia. Pero si juntamos todos los efectos indeseables, debemos tener una gran precaución en el momento de prescribirlos”, remarca. “Con esta nueva idea, se abre una nueva línea de investigación que hasta ahora no existía, para conseguir un opiáceo que actúe dependiendo del nivel de acidez del tejido”, valora Maldonado, que considera esta vía como una “gran novedad”. 

El próximo paso, señala Stein, serán los estudios toxicológicos en animales, para averiguar a qué dosis podría ser perjudicial el NFEPP. El investigador espera que el medicamento se empiece a probar en ensayos clínicos en humanos en unos tres o cuatro años. Paralelamente, su grupo está experimentando también con otros derivados de la molécula.

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